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第三代抗組胺藥鹽酸左西替利嗪有什么特點?
作者:mtx

自1933年,人類首次發現抗組胺藥哌羅克生可以用于抗過敏以來,歷經近一個世紀的發展,已經有數十種H1受體拮抗劑用于臨床,根據其發展歷程可以分為三代,以馬來酸氯苯那敏(撲爾敏)為代表的第一代,西替利嗪為代表的第二代,左西替利嗪為代表的第三代,諾思達-鹽酸左西替利嗪作為第三代抗組胺藥,相比之前的抗組胺藥,又有什么特點呢?

左西替利嗪.jpg

第一代抗組胺藥至今仍在臨床上大范圍使用,其特點是療效確切,口服吸收快,但是分子量較小、親脂性較高,容易通過血腦屏障進入大腦,引起中樞抑制、中樞鎮靜的副作用,因此又被成為鎮靜抗組胺藥或傳統抗組胺藥,服用后有瞌睡、胃腸障礙等問題,在某些國家,服用1代抗組胺藥禁止開車,稱之為“藥駕”。同時還存在一定的心臟毒性。

基于以上這些原因,在上世紀七八十年代,開發出了第二代抗組胺藥,第二代抗組胺藥分子較大,不容易通過血腦屏障,對H1受體選擇性高,抗組胺作用與中樞神經系統作用分離,鎮靜催眠的作用被明顯降低,但是個別藥物,心臟毒性作用較大,后來被停用,比如特非那丁、阿司咪唑。二代比較有代表性的藥品有三環類的氯雷他定和哌嗪類的西替利嗪。兩者效果明顯,副作用大幅度降低,目前均在臨床中占有重要地位。

而發展到第三代時,抗過敏效果得到了進一步提升,而副作用進一步減少。鹽酸左西替利嗪就是第三代抗組胺藥的代表,它是在第二代抗組胺藥西替利嗪的基礎上改造而來。左西替利嗪是西替利嗪的活性光學異構體,通過光學異構進一步避免了鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用,但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。

左旋西替利嗪因為其藥理機制較為廣泛,抗過敏作用強于其它抗過敏藥物,除了具有較強的拮抗H1受體作用外,還具有其它的抗過敏機制,比如與哮喘病相關的藥理機制包括抑制氣道內以嗜酸細胞為主的炎性細胞的聚集和浸潤、抑制肥大/嗜堿細胞的脫顆粒反應、抑制遲發相哮喘反應和增強β2-腎上腺素能受體激動劑的支氣管擴張作用等。

因此,諾思達-鹽酸左西替利嗪近年來應用范圍不斷擴大,成為臨床上抗過敏的重要藥物之一。


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