維康達 替吉奧膠囊 Tegafur, Gimeracil and Oteracil Potassium Capsul... 不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。
  • 適應癥
    不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。
  • 臨床藥理
    1、抗腫瘤作用 替吉奧可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、結直腸癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和腎癌皮下移植的生長,可延長小鼠Lewis肺癌和L5178Y轉移模型生存時間。 2、作用機理 替吉奧膠囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)組成。其作用機制為:口服后FT在體內逐漸轉化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP選擇性可逆抑制存在于肝臟的5-FU分解代謝酶——DPD,從而提高來自FT的5-FU的濃度。伴隨著體內5-FU濃度的升高,腫瘤組織內5-FU磷酸化產物——5-氟核苷酸可維持較高濃度,從而增強抗腫瘤療效。Oxo口服后分布于胃腸道,可選擇性可逆抑制乳清酸磷酸核糖轉移酶,從而選擇性抑制5-FU轉化為5-氟核苷酸,從而在不影響5-FU抗腫瘤活性的同時減輕胃腸道毒副反應。5-FU的主要作用機理是通過其活性代謝產物FdUMP和dUMP與胸腺嘧啶核苷酸合成酶競爭性結合,同時與還原型葉酸形成三聚體,從而抑制DNA的合成。另外,5-FU轉化為FUTP并整合至RNA分子,從而破壞RNA功能。
  • 用法用量
    替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者......(詳見說明書)
  • 劑型
    膠囊
  • 規格

    (1)20mg規格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奧替拉西鉀19.6mg。(2)25mg規格:替加氟25mg,吉美嘧啶7.25mg,奧替拉西鉀24.5mg。

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